2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (乙醛脱氢酶)

醛脱氢酶 (ALDH) 是 NADP+ 依赖性酶的超家族，可将内源性和外源性醛代谢为相应的羧酸。该蛋白质超家族由 19 种同工酶组成，在大多数哺乳动物组织中观察到至少一种同工酶的组成活性。ALDH 在细胞解毒、防止紫外线引起的损伤以及氨基酸代谢等方面发挥着重要作用。

ALDH1A 亚家族通过介导视黄酸信号传导在胚胎发生和发育中起着关键作用。ALDH2 是氧化乙醛的关键酶，对酒精代谢至关重要。ALDH1A1 和 ALDH3A1 是晶状体和角膜晶状体蛋白，它们是细胞防御机制抵御紫外线引起的眼部组织损伤的重要组成部分。许多 ALDH 同工酶在氧化脂质过氧化产生的活性醛方面发挥着重要作用，从而有助于维持细胞稳态。据报道，在各种人类癌症中，ALDH 同工酶的表达和活性增加，并且与癌症复发有关。由于其重要的生理和毒理作用，人们开发了 ALDH 酶抑制剂来治疗人类疾病。

Aldehyde Dehydrogenases (ALDHs) are a superfamily of NADP+-dependent enzymes that metabolize endogenous and exogenous aldehydes to corresponding carboxylic acids. This superfamily of proteins is comprised of 19 isozymes, with constitutive activity of at least one isozyme observed in a majority of mammalian tissues. The ALDHs play important roles, among other things, in cellular detoxification, the protection against ultraviolet radiation-induced damage, and amino acid metabolism.

The ALDH1A subfamily plays a pivotal role in embryogenesis and development by mediating retinoic acid signaling. ALDH2, as a key enzyme that oxidizes acetaldehyde, is crucial for alcohol metabolism. ALDH1A1 and ALDH3A1 are lens and corneal crystallins, which are essential elements of the cellular defense mechanism against ultraviolet radiation-induced damage in ocular tissues. Many ALDH isozymes are important in oxidizing reactive aldehydes derived from lipid peroxidation and thereby help maintain cellular homeostasis. Increased expression and activity of ALDH isozymes have been reported in various human cancers and are associated with cancer relapse. As a direct consequence of their significant physiological and toxicological roles, inhibitors of the ALDH enzymes have been developed to treat human diseases.

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) 亚型特异性产品:

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W017186
    ALDH1A3-IN-3 Inhibitor 99.12%
    ALDH1A3-IN-3 (化合物 16) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。ALDH1A3-IN-3 也是 ALDH3A1 的底物。ALDH1A3-IN-3 可用于前列腺癌的研究。
    ALDH1A3-IN-3
  • HY-B0240R
    Disulfiram (Standard)

    双硫仑(Standard)

    		Inhibitor
    Disulfiram (Standard)是 Disulfiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram + Cu2+ (铜离子) 可增加细胞内 ROS 水平，引发卵巢癌干细胞凋亡。
    Disulfiram (Standard)
  • HY-135841
    CM010 Inhibitor 99.70%
    CM10 是一种有效的，选择性乙醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 家族抑制剂，对于 ALDH1A1，ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
    CM010
  • HY-125085
    ALDH3A1-IN-3 Inhibitor 99.30%
    ALDH3A1-IN-3 (CB29) 是一种 ALDH3A1 选择性抑制剂，Ki 值为 4.7 μM，IC50 值是 16 μM。ALDH3A1-IN-3 对 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3、ALDH1B1 或 ALDH2 的体外活性没有抑制潜力。ALDH3A1-IN-3 可用于细胞氧化和癌症研究。
    ALDH3A1-IN-3
  • HY-112278
    NCT-506 Inhibitor 99.95%
    NCT-506 是一种口服生物可利用的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    NCT-506
  • HY-144669
    ALDH1A3-IN-2 Inhibitor 99.85%
    ALDH1A3-IN-2 (Compound 15) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂，IC50 为 0.30 μM。醛脱氢酶 (ALDH) 在包括前列腺癌在内的各种肿瘤类型中过度表达。ALDH1A3-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
    ALDH1A3-IN-2
  • HY-146683
    KS106 Inhibitor 99.31%
    KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    KS106
  • HY-144667
    ALDH1A3-IN-1 Inhibitor 98.43%
    ALDH1A3-IN-1 (Compound 14) 是一个有效的 ALDH1A3 抑制剂，其 IC50 值为 0.63 μM，Ki 值为 0.46 μM。ALDH1A3-IN-1 能被用于研究前列腺癌 (prostate cancer)。
    ALDH1A3-IN-1
  • HY-110294
    CM037 Inhibitor 99.55%
    CM037 是一种高选择性、竞争性的 ALDH1A1 抑制剂 (IC50=4.6 μM)。CM037 可阻断 ALDH1A1 的催化活性，从而抑制下游 HIF-1α/VEGF 通路激活。CM037 主要用于研究 ALDH1A1 介导的癌症干细胞 (CSCs) 调控及血管生成机制，尤其在乳腺癌中表现出抑制肿瘤血管生成和干细胞特性的潜力。
    CM037
  • HY-146682
    KS100 Inhibitor 99.61%
    KS100 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS100 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS100 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS100 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
    KS100
  • HY-122577
    EN40 Inhibitor 99.56%
    EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂，一种共价配体，IC50 值为 2 uM。
    EN40
  • HY-112277
    NCT-505 Inhibitor 99.37%
    NCT-505 是一种有效的，选择性的乙醛脱氢酶 (aldehyde dehydrogenase (ALDH1A1)) 抑制剂，IC50 值为 7 nM，对 hALDH1A2，hALDH1A3，hALDH2，hALDH3A1 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 >57，22.8，20.1，>57 μM。
    NCT-505
  • HY-126003
    ALDH1A1-IN-2 Inhibitor 99.31%
    ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族，在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1，化合物 295)。
    ALDH1A1-IN-2
  • HY-76006
    3-Hydroxybenzaldehyde

    间羟基苯甲醛

    		99.89%
    3-Hydroxybenzaldehyde 是 Protocatechuic aldehyde (PCA) (HY-N0295) 等酚类化合物的前体化合物。3-Hydroxybenzaldehyde，由 3-hydroxybenzyl-alcohol 脱氢酶产生，是大鼠和人醛脱氢酶 (ALDH) 的底物 (substrate)。3-Hydroxybenzaldehyde 具有体内外血管保护作用。3-Hydroxybenzaldehyde 有望于动脉粥样硬化的研究 。
    3-Hydroxybenzaldehyde
  • HY-107030
    Nitrefazole Inhibitor 99.44%
    Nitrefazole是一种4-nitroimidazole衍生物，对参与酒精代谢的醛脱氢酶(ALDH)具有强而持久的抑制作用。
    Nitrefazole
  • HY-113466S
    4-Hydroxynonenal-d3 Inhibitor 99.0%
    4-Hydroxynonenal-d3 是 4-Hydroxynonenal 的氘代物。4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α，β 不饱和羟基烯醛，是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程，主要是通过与蛋白质，核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。
    4-Hydroxynonenal-d<sub>3</sub>
  • HY-W007330
    2-Bromoacetamide

    2-溴乙酰胺

    		Inhibitor 99.77%
    2-Bromoacetamide 能使乙醇脱氢酶失活。
    2-Bromoacetamide
  • HY-164605
    (6S)-CP-470711 Inhibitor 98.75%
    (6S)-CP-470711 (Compound 8) 是山梨醇脱氢酶 (sorbitol dehydrogenase,SDH) 的抑制剂，可抑制人类和大鼠SDH，IC50 分别为 19 nM 和 27 nM。(6S)-CP-470711 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的大鼠糖尿病。
    (6S)-CP-470711
  • HY-151229
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate Inhibitor 99.77%
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时，它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
    S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate
  • HY-148243
    IGUANA-1 free base Inhibitor 99.69%
    IGUANA-1 free base (STL5-T-0057) 是 ALDH1 B1 的选择性抑制剂，IC50 值为 30 nM。IGUANA-1 free base 抑制 SW480 细胞生长在附着或球形条件下，IC50 值分别为 2.46 和 0.39 μM。IGUANA-1 free base 可用于癌症的研究。
    IGUANA-1 free base
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Isoform Comparison

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